同位素為相同化學(xué)元素的原子，由于在原子核中存在不同的中子數(shù)而具有不同的質(zhì)量，有輕、重同位素之分；根據(jù)物理特性，又可將同位素分為放射性和安穩(wěn)性兩種方式。放射性同位素經(jīng)歷著本身的衰變進(jìn)程，并放射出輻射能，是不安穩(wěn)的，具有物理半衰期；穩(wěn)定性同位素?zé)o放射性，物理性質(zhì)安穩(wěn)，以必定份額(豐度)存在于自然界，對(duì)人體無害，可采納化學(xué)合成的辦法將其符號(hào)到藥物分子中去，并經(jīng)過氣質(zhì)、液質(zhì)等儀器對(duì)其進(jìn)行跟蹤檢測(cè)。

一、“同位素符號(hào)”在藥物研制進(jìn)程中的2個(gè)首要方向

藥代動(dòng)力學(xué)研討

在定量剖析靈敏度方面，放射性同位素符號(hào)化合物要高于安穩(wěn)同位素符號(hào)物，且放射性的測(cè)量不受非放射性雜質(zhì)和化學(xué)狀態(tài)的影響，因此定量剖析愈加簡便，剖析結(jié)果愈加準(zhǔn)確。放射性同位素符號(hào)化合物除了用于處理慣例剖析辦法無法處理的剖析難題，更重要的是可用作示蹤劑，從而來研討藥物在體內(nèi)的散布、代謝、效果、效果機(jī)制等，為藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研討供給重要的依據(jù)，一起為創(chuàng)新藥物的研制供給辦法。

毒性研討

潛在毒性研討是藥物的發(fā)現(xiàn)和臨床進(jìn)程中必須進(jìn)行的一個(gè)環(huán)節(jié)，以往的毒性研討多采用對(duì)很多的化合物進(jìn)行體外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)，需求花費(fèi)很多的金錢和時(shí)間，且對(duì)毒性產(chǎn)生的機(jī)理也無法解釋。運(yùn)用安穩(wěn)同位素符號(hào)的化合物可以追蹤藥物的代謝進(jìn)程，找出毒性產(chǎn)生的原因，并能預(yù)測(cè)新化合物潛在的毒性。

二、穩(wěn)定性同位素符號(hào)

安穩(wěn)同位素符號(hào)試劑較放射性同位素符號(hào)試劑而言，最首要的長處在于無放射性、無需復(fù)雜的放化設(shè)備及防輻射防護(hù)措施，且無環(huán)境污染。目前，在我國國內(nèi)已完成了15N安穩(wěn)同位素分離技能的研討，并逐漸將安穩(wěn)同位素符號(hào)試劑的制備和檢測(cè)技能進(jìn)行國產(chǎn)化研制，從而打破國外壟斷。

三、穩(wěn)定性同位素示蹤劑

藥學(xué)領(lǐng)域常用于示蹤的安穩(wěn)性同位素，首要為2H、13C、15N、18O。嚴(yán)格來講，安穩(wěn)性同位素是指某元素中不發(fā)作或極不易發(fā)作放射性衰變的同位素，如12C和13C均是碳的安穩(wěn)性同位素，且在代謝研討中，“安穩(wěn)性同位素”常用來表明天然豐度比較低的那一種安穩(wěn)性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在，13C僅占1.11%，氮元素則以14N為主，15N僅占0.37%。